イメグリミン(ツイミーグ)2021.9発売
2021年に新規作用機序の薬が発売されました。
世界の多くで第一選択薬として使用されるメトホルミンの作用にインスリン分泌が付加されたような作用機序です。
発売からしばらく経ちますがまだまだ使い所が難しい薬です。
日本で多く使われているDPP-4阻害薬との併用でHbA1cの低下率が最も大きかった点は興味深いですね!
c
- ◯2つの作用をもつ。
- ◯構造式が似ていることからもメトホルミンのインスリン抵抗性改善作用をもつことがわかり、基本的には併用をしないとされる。
- ✕食事により吸収が左右されないため、食前でも食後の服用でもよい。
- ◯理由は不明であるが、その他の糖尿病薬でよりもDPP-4阻害薬との併用が最も効果が高かった。
- ◯このことからも同じ胃腸障害の副作用を持つメトホルミンとの併用が危惧される。
作用機序
・NAMPT遺伝子及びミトコンドリア呼吸鎖複合体Ⅰへの作用を介して、膵β細胞においてグルコース依存的にインスリン分泌を促進する。
・膵外作用として肝、骨格筋での糖代謝において糖新生抑制、糖取り込み能の改善作用によるインスリン抵抗性の改善。
用法
- ツイミーグ(500)
- 1日2回 1回2錠 朝夕
- 食前・食後の吸収の影響なし
特徴
- 作用はミトコンドリアを介している。
- インスリン分泌作用はDPP-4阻害薬やGLP-1作動薬と似ているがミトコンドリアを介している点で異なる。
- 肝、骨格筋の糖代謝改善作用はビグアナイドと共通する。
メトホルミンと構造式が似ている。
- 1回1000mg 2×(常用量)の24wの服用でHbA1cを0.72%減少させた。
- DPP-4阻害薬との併用で最もHbA1cを低下させた。
いろいろな糖尿病薬と併用した試験の結果。
- 試験では何故かGLP-1作動薬との併用が最もHbA1cの低下率が悪かった。
ツイミーグ単独よりも。意義は不明。
注意点
- メトホルミンと作用機序が一部共通していて、併用で消化器症状を多く認めたため、併用は避ける。
- インスリン、SU薬、グリニドと併用する場合は低血糖を避けるため、減量を検討する。
- eGFR<45は第3相試験で除外されており、安全性が確立されていない。
副作用
悪心、下痢、便秘などの胃腸障害。
特にメトホルミンと併用した場合の初期に多く発現するため注意が必要。
問題
c
- ◯2つの作用をもつ。
- ◯構造式が似ていることからもメトホルミンのインスリン抵抗性改善作用をもつことがわかり、基本的には併用をしないとされる。
- ✕食事により吸収が左右されないため、食前でも食後の服用でもよい。
- ◯理由は不明であるが、その他の糖尿病薬でよりもDPP-4阻害薬との併用が最も効果が高かった。
- ◯このことからも同じ胃腸障害の副作用を持つメトホルミンとの併用が危惧される。