【便秘症】新規薬剤！アミティーザ・グーフィス・リンゼスとは！

新規といってもアミティーザなんて発売から10年以上経ちますが、長い便秘薬の歴史から見たら比較的新めの薬剤たちです。

第一選択の酸化Mgを使っても排便が安定しない時、

酸化Mgを使いにくい条件の時(グーフィスの項で話します)、

少し薬価は高いですが使う頻度はかなり多い薬です。

• アミティーザ 24μg 1T 100円(2T/日＝200円)
• グーフィス 5mg 1T 84円(2T/日＝164円)
• リンゼス 0.25mg 1T 69円(2T/日＝138円)
• 酸化Mg 500mg 5.7円(3T/日＝17.1円)

2024.6

用法はアミティーザ以外は食前です。飲み方や副作用に気をつけて使いましょう！

まとめ

• アミティーザ←PPIを併用の時に
• グーフィス←便意を回復させる
• リンゼス←腹痛にも効く

	アミティーザ 12μg、24μg	グーフィス 5mg	リンゼス 0.25mg
用法	1日2回朝夕食後	1日1回食前	1日1回食前
用量	24μg1回1錠	1回2錠	1回2錠
増減	12μg1錠/日-24μg2錠/日	1-3錠/日	1-2錠/日
服用後の 排便時間	13h	5h	記載なし(72％/24h)

ルビプロストン(アミティーザ) 12μg、24μg

用法用量：24μg 2T 2× 食後

特徴

薬理作用：Clイオンチャネルアクチベーター
腸管内への水分分泌を促進させて便を軟らかくする。

• オピオイド服用時にも使用可能。
• 投与直後から効果を発揮する。
• 食後投与であり、他剤と服用しやすい。

• 粘膜バリアを修復する機能があることから、NSAIDsやPPIを服用している患者に使用しやすい。

副作用

悪心、嘔気

• 投与初期に多い(多くは数日で改善する)。
• 若年者や女性で生じやすい。
• 空腹時に悪心、嘔気の副作用が発現しやすいため食後投与を徹底する。(食事量の多い夕方では副作用が発現しにくい)
• 悪心を減らすためには漸増するのが良い。

禁忌

妊婦、腸閉塞
→若い女性には処方しにくい。

使用例

酸化Mgとセンノシドを常用の高齢者にアミティーザの追加処方

• アミティーザは便を軟らかくする点で酸化Mgと似ているが、高Mg血症を起こさない。
• アミティーザを追加後、センノシドと酸化Mgを徐々に減らしていき、最終的にアミティーザとセンノシドの頓用にする。

エロビキシバット(グーフィス) 5mg

用法用量：5mg 2T 1×食前

特徴

薬理作用：胆汁酸トランスポーター(IBAT)阻害
・胆汁酸の体内への再吸収を抑制することで、大腸に流入する胆汁酸の量を増加させる。
・胆汁酸は、大腸で水分および電解質を分泌させ、消化管進動を促進させる。

• 胆汁酸が水分を引っ張って、さらに蠕動運動を活発にする

• 糖尿病など、腸の運動が落ちている可能性がある患者に、腸の運動を亢進させる作用があるため適する。
• 胆汁酸による便意回復効果も報告されている。
• 胆汁酸吸着作用から副次的なLDL-C低下やHDL-C上昇効果がある。

• 基本的には継続服用推奨、軟便となったら減量や隔日投与を行う
• 排便は服用後5時間(若い人なら蠕動運動が弱っていないので3時間)

• 24時間以内自発排便発現の割合が高い。
• 難治性にも使用できる。

• 効果不十分なら15mg(3T)に増量。効果強過ぎなら5mg(1T)に減量する。
• 食事をあまり摂れない場合も効果を期待できる。

飲み忘れた場合

• 一応、食後でも効果は得られるとされるが、
• 食前の服用を忘れた場合は食後までの気づいた時に服用するか、次の食前に服用するどちらでもよい。

副作用

腹痛

• 服用後2～3日は締め付けられるような腹痛があるが数日で良くなる。

禁忌

授乳婦と妊婦

• 体内にはほとんど吸収されない(はずだが)、乳汁中に検出された。

リナクロチド(リンゼス) 0.25mg

用法用量：0.25mg 2錠 1×食前

特徴

薬理作用：グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト
腸管分泌及び腸管輸送能促進作用並びに大腸痛覚過敏改善作用が、排便異常及び腹痛・腹部不快感を改善する。

• 腹痛の改善効果が認められている。

副作用

腹痛

• 食後に服用すると下痢や腹痛を生じやすくなるため、食前に服用する。

下痢

• 急激に下痢を生じたり効果の用量反応性が不確実なことがあるため調節が難しい。

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