【認知症＃3】アセチルコリンエステラーゼ阻害薬：3つの薬の使い分けとメマンチン

AChE阻害薬(アセチルコリンエステラーゼ阻害薬)はドネペジル(アリセプト)、ガランタミン(レミニール)、リバスチグミン(リバスタッチパッチ・イクセロンパッチ)の3剤がある。

NMDA受容体拮抗薬はメマンチン(メマリー)のみとなる。

早期に治療開始することで予防効果が高まるため、上手に治療薬を選択して治療を続けていきたい。

治療薬の選択

• AChE阻害薬はこだわりがなければどれを選んでも大きく変わりない。
• 経口なら1日1回のドネペジル。貼付がよければリバスチグミンを使う。
• 作用はドネペジルが強い。他の2剤はそれ以外の薬理効果を併せ持つ。
• 唯一作用が異なるメマンチンは周辺症状がある患者に使用する。

AChE(アセチルコリンエステラーゼ)阻害薬

副作用

• 悪心・嘔吐、下痢
• 頭痛
• 脈拍低下、不整脈

ドネペジル(アリセプト)

• 血中濃度半減期が80h以上と長い。

• 高度の認知症にも使用できる。
• 剤形が豊富。

ガランタミン(レミニール)

• 1日2回服用であるから処方されにくいが、液剤があるため介助のしやすさが選択のポイントとなる。
• 軽度から中等度までの認知症に使用できる。
• 重度の腎機能障害(CCr<9)では使用を避ける。
• 重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)では使用を避ける。

リバスチグミン(リバスタッチ・イクセロンパッチ)

• 製剤を剥がした後の半減期は3h。

• 急激な血中濃度上昇がないため消化器症状などのSEが発現しにくい。
• 乾燥肌で掻爬行動が見られる場合は避ける。
• ブチルChE阻害作用も有し、グレリン(食欲亢進H)の分解を抑制するため食欲が落ちにくい。

NMDA受容体拮抗薬

副作用

• めまい、傾眠、頭痛
• 便秘、食欲不振

メマンチン(メマリー)

・NMDA(N-methyl-D-aspartate)受容体拮抗薬である。NMDA受容体はグルタミン酸受容体の一つである。

• 中等度以上の認知症に使用できる。
• 落ち着かず、夜眠れない患者や、周辺症状がある患者にはAChE阻害薬を避け、鎮静作用を有するメマンチンを処方する。

• 基礎疾患に消化管出血、徐脈性不整脈、抗不整脈薬の服用中ではAChE阻害薬を避け、メマンチンを使う。
• eGFR30未満では注意が必要(慎重投与で維持量は10mg)。